PofoliaPofolia ile paylaşıldı

Molecular & Cellular Proteomics· 2026Q1

Termal Proteom Profili Çıkarma, Plasmodium Falciparum Parazitlerinde Yeni İlaç Hedeflerini Belirliyor

Thermal proteome profiling identifies new drug targets in Plasmodium falciparum parasites

Samuel Pažický, Jerzy Michal Dziekan, Seth Tjia, Selina E. R. Bopp ve diğerleri

Kısa özet

Membran çözme adımını içeren yeni bir proteom-geniş hücre termal kayma deneyi (CETSA) hattı, Plasmodium falciparum parazitlerinde yeni ilaç hedefleri belirledi, MMV665915 için ACS10'u doğruladı ve atovakon ile sipargamin'e parazit yanıtlarını haritaladı.

Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.

Ana noktalar

  • Proteom-geniş CETSA ve moleküler yerleştirme kullanarak Plasmodium falciparum'a karşı 25 antimalaryal ilaç tarandı.
  • Antimalaryal MMV665915 için ACS10 hedefi doğrulandı.
  • P. falciparum'da daha önce bilinmeyen yeni ilaç hedefleri keşfedildi.
  • Daha gelişmiş analiz için membran çözme adımıyla CETSA hattı güncellendi.
  • Atovakon ve sipargamin hedefleri hem hücre lizatlarında hem de sağlam hücrelerde doğrulandı.

Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.

Özet (abstract)

Spreading resistance to clinically used antimalarial drugs increases the need for identification of new drug targets. Here, we screened 25 antimalarials with known and unknown mode of action to validate old and find new drug targets in P. falciparum. Combining experimental approach by proteome-wide cellular thermal shift assay and computational filtering by molecular docking, we found the drugs to bind to previously known drug targets, validated ACS10 as the target of MMV665915 and discovered new drug targets. Furthermore, we updated the experimental and analytical MS-CETSA pipeline with the inclusion of membrane solubilization step, validated the targets of atovaquone and cipargamin on cell lysates and in intact cells and mapped the parasite response to these antimalarials.

Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Molecular & Cellular Proteomics, 2026 · DOI ↗

ÇıkarımlarPremium
Makaleye SorÜcretsiz hesapla

Ücretsiz hesapla devam et

Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.

Web'de ücretsiz devam et

Google ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.

Telefonda:

Alan: Halk Sağlığı, Çevre ve İş Sağlığı

Public Health, Environmental and Occupational HealthMedicine