Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry· 2026Q2
Cu(II) ve Pd(II) tiyosemikarbazon komplekslerinin antikanser ve antibakteriyel özelliklere sahip yapı-aktivite ilişkisi
Structure-activity relationship of Cu(II) and Pd(II) thiosemicarbazone complexes with anticancer and antibacterial properties
- 1atıf
- Q2SCImago
- 2026yıl
Kısa özet
3,4-dimetoksibenziliden veya 4-bromobenziliden ligandları içeren Cu(II) ve Pd(II) tiyosemikarbazon kompleksleri, melanom hücrelerine karşı mikromolar altı sitotoksisite göstermiştir; özellikle Cu(b-TSC)2, vemurafenib'e dirençli hatlara karşı etkilidir.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Çeşitli Cu(II) ve Pd(II) tiyosemikarbazon kompleksleri melanom hücrelerine karşı mikromolar altı sitotoksisite sergilemiştir.
- Cu(b-TSC)2 ve Pd(dm-TSC-pCl)2 hücre döngüsü durması, apoptoz tetikleyici gen aktivasyonu, DNA hasarı ve apoptoza neden olmuştur.
- Cu(b-TSC)2, vemurafenib'e dirençli melanom hücre hatlarına karşı aktivitesini korumuştur.
- Antibakteriyel aktivite suşa bağlı olarak değişmiş, E. coli'ye karşı MIC değerleri 3.125 mg/L kadar düşük olmuştur.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Twelve thiosemicarbazones and 24 corresponding Cu(II) and Pd(II) complexes were synthesised and evaluated for their physicochemical properties and biological activities. Single-crystal X-ray diffraction and mass spectrometry confirmed ligand deprotonation and the formation of neutral ML2-type complexes. Several complexes containing 3,4-dimethoxybenzylidene- or 4-bromobenzylidene-substituted ligands exhibited submicromolar cytotoxicity against melanoma cells. Cu(b-TSC)2 and Pd(dm-TSC-pCl)2 were selected for mechanistic studies and induced cell-cycle arrest, pro-apoptotic gene activation, DNA damage, and apoptosis. Notably, Cu(b-TSC)2 retained activity against vemurafenib-resistant SK-MEL-28 and A-375 cells. Structure-activity analysis showed that additional chlorine substitution generally reduced anticancer activity. Calculated physicochemical descriptors suggested that increased chlorination enhanced lipophilicity and reduced hydrophilicity, which was associated with lower apparent solution stability. These findings highlight the importance of balancing lipophilicity, hydrophilicity, and solution stability in future design of potential drugs based on thiosemicarbazones. In contrast, antibacterial activity was more strain-dependent, with MIC values against E. coli as low as 3.125 mg/L.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2026 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Onkoloji
OncologyMedicine