Frontiers in Drug Delivery· 2026Q2
Kandesartan Sileksetil'in katı dispersiyon adsorbatının formülasyonu ve karakterizasyonu: in vitro çözünme ve in vivo performans
Formulation and characterization of solid dispersion adsorbate of Candesartan Cilexetil: in vitro dissolution and in vivo performance
- 0atıf
- Q2SCImago
- 2026yıl
Kısa özet
Polietilen glikol 4000 ve Neusilin® US2 kullanılarak geliştirilen yeni bir Kandesartan Sileksetil katı dispersiyon adsorbatı (CC-SDA), süspansiyona kıyasla oral biyoyararlanımı 2.02 kat artırarak 30 dakikada %90.41 ilaç salınımı sağlamıştır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Polietilen glikol 4000 ve Neusilin® US2 kullanılarak bir Kandesartan Sileksetil Katı Dispersiyon Adsorbatı (CC-SDA) formüle edildi.
- Optimize edilmiş SDA formülasyonu iyileştirilmiş akış özellikleri gösterdi (Carr indeksi %9.86, Hausner oranı 1.10, yığılma açısı 26.00°).
- DSC ve XRD çalışmaları, kristal Kandesartan Sileksetil'in SDA içinde amorf forma dönüştüğünü doğruladı.
- In vitro çözünme, saf ilaç için %57.20'ye kıyasla 30 dakikada %90.41 kümülatif ilaç salınımı (CDR) gösterdi.
- In vivo farmakokinetik çalışmalar, CC süspansiyonuna kıyasla SDA formülasyonu için oral biyoyararlanımda 2.02 kat artış ortaya koydu.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Introduction Candesartan Cilexetil (CC) is a non-peptide angiotensin II type 1 receptor antagonist widely used in the treatment of hypertension. However, CC has poor aqueous solubility (0.006 ± 0.002 mg/mL), low oral bioavailability (15%) and undergoes significant first-pass metabolism. Methods Candesartan Cilexetil Solid Dispersion adsorbate (CC-SDAs) was formulated by the fusion method, employing polyethylene glycol (PEG) 4000 as a hydrophilic carrier and Neusilin® US2 as an adsorbent, to improve the solubility, dissolution, and oral bioavailability of CC. The formulation was optimized using a 3 2 factorial design. Results and Discussion The optimized SDA formulation exhibited the following properties: Carr’s index (9.86 ± 0.09%), Hausner’s ratio (1.10 ± 0.16) and angle of repose (26.00 ± 0.19°), which shows improved flow property. DSC and XRD studies confirmed the conversion of the crystalline drug into an amorphous form. The optimized SDA formulation achieved %CDR of 90.41 ± 0.95% at Q30 min, demonstrating a marked improvement in in vitro dissolution compared to the pure drug (%CDR of 57.20 ± 3.78% at Q30 min). Furthermore, in vivo pharmacokinetic studies revealed a 2.02-fold enhanced oral bioavailability of CC from the SDA formulation compared to the CC suspension. Therefore, the SDA technique proves to be a promising approach for enhancing the solubility and dissolution of poorly water-soluble drugs.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Frontiers in Drug Delivery, 2026 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Farmasötik Bilimler
Pharmaceutical SciencePharmacology, Toxicology and Pharmaceutics