PofoliaPofolia ile paylaşıldı

JACS Au· 2026Q1

15N-İşaretli Karmaşık Doymuş N-Heterosikllerin Geç Aşamalı Karbonil-Azot Değişimi Yoluyla Sentezi

Synthesis of 15N-Labeled Complex Saturated N -Heterocycles via Late-Stage Carbonyl-to-Nitrogen Swap

Zining Zhang, Seoung‐Tae Kim, Jingwei Li, Guangbin Dong

Kısa özet

Yeni bir yöntem, geç aşamada iskelet modifikasyonu sağlayan metilsülfonil bazlı bir azonasyn reaktifi kullanarak karmaşık halkalı ketonları 15N-zenginleşmiş doymuş heterosikllere dönüştürür.

Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.

Ana noktalar

  • Geç aşamalı bir karbonil-15N iskelet modifikasyon stratejisi, halkalı ketonları 15N-zenginleşmiş doymuş heterosikllere dönüştürür.
  • Metilsülfonil bazlı bir 15N-işaretli azonasyn reaktifi, C-C bağlarını kırarak ve aşırı oksidasyonu baskılayarak dönüşümü sağlar.
  • Reaksiyon geniş alt tabaka kapsamı gösterir ve çeşitli fonksiyonel grupları tolere eder.
  • Yöntem, karmaşık doğal ürünlerin ve ilaç benzeri moleküllerin geç aşama iskelet modifikasyonları için uygundur.

Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.

Özet (abstract)

Abstract Efficient construction of 15N-labeled complex saturated N-heterocycles remains a substantial challenge. Here we report a late-stage carbonyl-to-15N skeletal modification strategy that converts complex cyclic ketones directly into 15N-enriched saturated heterocycles. This transformation is enabled by a methylsulfonyl-based 15N-labeled azonation reagent that suppresses unwanted overoxidation without compromising the desired C–C bond cleavage pathway. The reaction exhibits a broad substrate scope and tolerates a wide range of functional groups, serving as an effective tool for late-stage skeletal modifications of complex natural products and drug-like molecules. Mechanistic insights on the sequential double C–C activation events have been elucidated by preliminary computational studies.

Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. JACS Au, 2026 · DOI ↗

ÇıkarımlarPremium
Makaleye SorÜcretsiz hesapla

Ücretsiz hesapla devam et

Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.

Web'de ücretsiz devam et

Google ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.

Telefonda:

Alan: Farmasötik Bilimler

Pharmaceutical SciencePharmacology, Toxicology and Pharmaceutics