Journal of Medicinal Chemistry· 2018Q1· Derleme
İlaç Tasarımında Biyoizosterlerin Tasarım ve Uygulamasında Flor ve Florlu Motifler
Fluorine and Fluorinated Motifs in the Design and Application of Bioisosteres for Drug Design
- 2.565atıf
- Q1SCImago
- 2018yıl
Kısa özet
Florun benzersiz elektronik özellikleri ve küçük boyutu, onu çok yönlü bir biyoizoster haline getirerek, ilaç özelliklerini (potans, metabolizma gibi) geliştirmek için çeşitli atom ve fonksiyonel grupların yerine kullanılmasını sağlar.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Flor, hidrojen, elektron çiftleri, metil grupları yerine geçebilir ve karbonil/nitril fonksiyonlarını taklit edebilir.
- Flor ikamesi, potans, konformasyon, metabolizma ve zar geçirgenliğini etkiler.
- Bazik aminlerin hERG kanal inhibisyonunu azaltabilir.
- Flor, daha geniş biyolojik taklit için sofistike moleküler tasarımlara olanak tanır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
The electronic properties and relatively small size of fluorine endow it with considerable versatility as a bioisostere and it has found application as a substitute for lone pairs of electrons, the hydrogen atom, and the methyl group while also acting as a functional mimetic of the carbonyl, carbinol, and nitrile moieties. In this context, fluorine substitution can influence the potency, conformation, metabolism, membrane permeability, and P-gp recognition of a molecule and temper inhibition of the hERG channel by basic amines. However, as a consequence of the unique properties of fluorine, it features prominently in the design of higher order structural metaphors that are more esoteric in their conception and which reflect a more sophisticated molecular construction that broadens biological mimesis. In this Perspective, applications of fluorine in the construction of bioisosteric elements designed to enhance the in vitro and in vivo properties of a molecule are summarized.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Journal of Medicinal Chemistry, 2018 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Organik Kimya
Organic ChemistryChemistry