ACS Central Science· 2026Q1
Aminlerin Geç-Aşamalı Radikal (Radyo)Florosülfonilasyonu [19F]florür ve [18F]florür ile
Late-Stage Radical (Radio)fluorosulfonylation of Amines with [19F]fluoride and [18F]fluoride
- 0atıf
- Q1SCImago
- 2026yıl
Kısa özet
Yeni bir radikal aracılı yöntem, PET görüntüleme için yeni [18F]sülfamoil florürler oluşturan, tek flor kaynağı olarak [18F]florür kullanan aminlerin doğrudan radyo-florosülfonilasyonunu mümkün kılar.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Aminlerin doğrudan radyo-florosülfonilasyonu için radikal aracılı bir yöntem geliştirildi.
- [18F]florür, taşıyıcı-katkısız (NCA) sentezi sağlayan münhasır flor kaynağı olarak kullanılıyor.
- NH içeren bileşikler için yüksek fonksiyonel grup toleransı ve geniş alt tabaka kapsamı gösterildi.
- [18F]SUFA-flurpiridaz'ın preklinik PET görüntülemesi, sülfamoil [18F]florür gruplarının fizyolojik stabilitesini düşündürüyor.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Abstract Late-stage labeling with fluorine-18 serves to advance clinical care and drug discovery via positron emission tomography (PET). This goal motivates efforts to expand the accessible chemical space with tailored 18F-containing groups. Sulfamoyl fluorides are promising because of their potential physiological stability. Existing synthetic routes largely depend on group-transfer protocols from preformed fluorosulfonyl reagents. As a result, synthetic methods for [18F]sulfamoyl fluorides are fundamentally based on isotope exchange. None of the methods have enabled a no-carrier-added (NCA) protocol for radiofluorosulfonylation of amines. Herein, we provide nitrogen-centered radical-mediated assembling fluorosulfonylation reactions, enabling conversion of abundant NH-containing substrates into sulfamoyl fluorides with [19F]fluoride and [18F]fluoride as an exclusive fluorine source. Our method features high functional group tolerance, broad NH-substrates, and an NCA radiochemical technique. The initial preclinical evaluation of the freshly synthesized [18F]SUFA-flurpiridaz and its in vivo myocardial perfusion PET imaging collectively highlights the potential physiological stability of sulfamoyl [18F]fluoride groups and the potential application of our radical radiofluorosulfonylation strategy.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. ACS Central Science, 2026 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Farmasötik Bilimler
Pharmaceutical SciencePharmacology, Toxicology and Pharmaceutics