Scientific Reports· 2013Q1
Küçük moleküllü ilaç taraması Drosophila'da 5HT2A reseptörünü beslenme modülasyon hedefi olarak belirledi
Small molecule drug screening in Drosophila identifies the 5HT2A receptor as a feeding modulation target
- 2.320atıf
- Q1SCImago
- 2013yıl
Kısa özet
Meyve sineği larvalarında yapılan yüksek verimli bir tarama, metitepinin özellikle 5HT2A reseptörü aracılığıyla güçlü bir iştah kesici olarak tanımlanmasına yol açtı.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- 3630 küçük molekülün taranması, metitepinin Drosophila larvalarında iştah kesici olarak tanımlanmasını sağladı.
- Metitepin, beş Drosophila 5-HT reseptörünün tamamı için bir antagonist görevi görür.
- 5HT2A reseptörü, metitepinin iştah kesici etkisinin spesifik moleküler hedefi olarak belirlendi.
- Bu çalışma, yeni beslenme modülatörlerini belirlemek için organizma bazlı tarama yöntemini doğrulamaktadır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Dysregulation of eating behavior can lead to obesity, which affects 10% of the adult population worldwide and accounts for nearly 3 million deaths every year. Despite this burden on society, we currently lack effective pharmacological treatment options to regulate appetite. We used Drosophila melanogaster larvae to develop a high-throughput whole organism screen for drugs that modulate food intake. In a screen of 3630 small molecules, we identified the serotonin (5-hydroxytryptamine or 5-HT) receptor antagonist metitepine as a potent anorectic drug. Using cell-based assays we show that metitepine is an antagonist of all five Drosophila 5-HT receptors. We screened fly mutants for each of these receptors and found that serotonin receptor 5-HT2A is the sole molecular target for feeding inhibition by metitepine. These results highlight the conservation of molecular mechanisms controlling appetite and provide a method for unbiased whole-organism drug screens to identify novel drugs and molecular pathways modulating food intake.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Scientific Reports, 2013 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Hücresel ve Moleküler Sinirbilim
Cellular and Molecular NeuroscienceNeuroscience