Science· 2017Q1
Kemogenetik ortaya çıktı: Dönüştürülmüş klozapin aracılığıyla DREADD doluluğu ve aktivasyonu
Chemogenetics revealed: DREADD occupancy and activation via converted clozapine
- 1.042atıf
- Q1SCImago
- 2017yıl
Kısa özet
Sistemik klozapin N-oksit (CNO) enjeksiyonu sonrası beyindeki DREADD'leri bağlayan ve aktive eden aktif metabolitin klozapin olduğu, CNO'nun kendisi olmadığı ortaya konmuştur.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- CNO, sistemik enjeksiyon sonrası beyne girmez ve DREADD'lere düşük afinite gösterir.
- CNO, vücutta hızla klozapine dönüştürülür.
- Klozapin beyne girer ve DREADD'ler için yüksek afinite ve potans gösterir.
- Sistemik eşik altı klozapin enjeksiyonları, tercihli olarak DREADD aracılı davranışları indükler.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
The chemogenetic technology DREADD (designer receptors exclusively activated by designer drugs) is widely used for remote manipulation of neuronal activity in freely moving animals. DREADD technology posits the use of "designer receptors," which are exclusively activated by the "designer drug" clozapine N-oxide (CNO). Nevertheless, the in vivo mechanism of action of CNO at DREADDs has never been confirmed. CNO does not enter the brain after systemic drug injections and shows low affinity for DREADDs. Clozapine, to which CNO rapidly converts in vivo, shows high DREADD affinity and potency. Upon systemic CNO injections, converted clozapine readily enters the brain and occupies central nervous system-expressed DREADDs, whereas systemic subthreshold clozapine injections induce preferential DREADD-mediated behaviors.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Science, 2017 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Hücresel ve Moleküler Sinirbilim
Cellular and Molecular NeuroscienceNeuroscience