PofoliaPofolia ile paylaşıldı

Organic Letters· 2026Q1

Antrimisin A ve D'nin Toplam Sentezi

Total Synthesis of Antrimycins A and D

Yoko Yasuno, Akito Nishimura, Yusaku Tamura, Ibuki Fujiwara ve diğerleri

Kısa özet

Araştırmacılar, 1981'de izole edilen tüberküloza karşı etkili doğal ürünler olan antrimisin A ve D'nin ilk toplam sentezini bildirdi.

Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.

Ana noktalar

  • Antrimisin A ve D'nin ilk toplam sentezi gerçekleştirildi.
  • Antrimisin A ve D, tüberküloza karşı etkili heptapeptit doğal ürünleridir.
  • Sentez, dört proteinjenik olmayan amino asidi içerir: α-(hidroksimetil)serin, (2S,3S)-α,β-diaminobütirik asit, dehidropiperazik asit ve E-dehidroizolösin.
  • E-dehidroizolösinin stereoselektif inşası için yeni bir sentetik eşdeğer olan (α-fosfono)-N-Cbz-glisin esteri kullanıldı.

Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.

Özet (abstract)

Abstract Antrimycins A and D were isolated from Streptomyces bacteria through a screening program for natural products with anti-Mycobacterium tuberculosis activity. These compounds belong to a class of heptapeptide natural products containing four non-proteinogenic amino acids, α-(hydroxymethyl)serine, (2S,3S)-α,β-diaminobutyric acid, dehydropiperazic acid, and E-dehydroisoleucine (E-Δ-Ile). These natural products have received significant attention as drug leads to develop structurally unique antibacterial agents against M. tuberculosis. However, no total synthesis has been reported since their isolation in 1981 owing to their characteristic structural features. Herein, we report the first total synthesis of antrimycins A and D. The total synthesis features the use of an (α-phosphono)-N-Cbz-glycine ester as a synthetic equivalent of E-Δ-Ile, enabling its stereoselective construction and incorporation into the peptide chain.

Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Organic Letters, 2026 · DOI ↗

ÇıkarımlarPremium
Makaleye SorÜcretsiz hesapla

Ücretsiz hesapla devam et

Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.

Web'de ücretsiz devam et

Google ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.

Telefonda:

Alan: Farmakoloji (Tıp)

PharmacologyMedicine