Journal of Medicinal Chemistry· 2026Q1
İzopeptit Bağları ve Lipitleme Yoluyla Çift Peptit Modifikasyonu Antifungal Aktiviteyi Artırır
Dual Peptide Modification via Isopeptide Bonding and Lipidation Boosts Antifungal Activity
- 0atıf
- Q1SCImago
- 2026yıl
Kısa özet
Antimikrobiyal peptitlerin (AMP'ler) yeni bir lipo-izopeptit (LIIP) modifikasyonu, Candida albicans'a karşı antifungal aktiviteyi artırır ve direnç gelişimini azaltır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- İzopeptit bağları ve lipofilik asitlerle antimikrobiyal peptitlerin (AMP'ler) modifiye edilmesiyle lipo-izopeptitler (LIIP'ler) oluşturuldu.
- LIIP'ler, özellikle Candida albicans'a karşı geniş antimikrobiyal aktivite ve artan proteaz direnci sergiledi.
- Modifikasyonlar zar afinitesini artırdı ve peptit yapısını değiştirerek zar bozulmasına ve depolarizasyona neden oldu.
- C8-Amp1EP LIIP, mantar yapışmasını ve biyofilm oluşumunu azalttı ve standart antifungallere göre daha düşük direnç geliştirme potansiyeli gösterdi.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Abstract The rapid rise in drug-resistant infectious diseases urgently demands new therapeutic strategies, particularly against fungi. Antimicrobial peptides (AMPs) are key effectors of innate immunity in all organisms, killing various microorganisms. Despite their potential, few AMPs effectively target pathogens without harming the host. Here, we incorporated isopeptide bonds and lipophilic acids into AMPs, forming lipo-isopeptides (LIIPs). LIIPs were active against diverse microorganisms, predominantly Candida albicans (C. albicans), and exhibited improved protease resistance. These modifications altered the secondary structure and oligomerization behavior, while enhancing membrane affinity. Consequently, by coating surfaces and cells, the non-toxic C8-Amp1EP reduces fungal adhesion and biofilm formation, and acts by disrupting and depolarizing the C. albicans membrane at both planktonic and biofilm stages. Importantly, under serial-passage conditions, C8-Amp1EP showed a lower propensity to induce resistance than conventional antifungal treatments. These findings identify LIIPs as promising, selective agents for combating infections, paving the way for future therapeutic development.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Journal of Medicinal Chemistry, 2026 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
MicrobiologyImmunology and Microbiology