Chemical Society Reviews· 2015Q1· Derleme
Tıbbi Kimyacılar İçin Geç Aşama Fonksiyonalizasyon Araç Seti
The medicinal chemist's toolbox for late stage functionalization of drug-like molecules
- 1.738atıf
- Q1SCImago
- 2015yıl
Kısa özet
Bir derleme, tıbbi kimyacıların mevcut C-H bağlarını modifiye ederek ilaç adaylarını hızla çeşitlendirmelerine olanak tanıyan C-H fonksiyonalizasyon kimyaları araç setini detaylandırarak yapı-aktivite ilişkisi çalışmalarını ve ilaç keşfini hızlandırıyor.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Geç aşama fonksiyonalizasyon (LSF), ilaç adaylarının çeşitlendirilmesi için C-H bağlarını kullanır.
- LSF, yapı-aktivite ilişkilerinin (SAR) hızlı keşfini sağlar.
- LSF, oksitlenmiş metabolitler üretebilir ve metabolik sıcak noktaları engelleyebilir.
- Bölge seçiciliğine göre sınıflandırılmış bir C-H fonksiyonalizasyon kimyaları araç seti sunulmaktadır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
The advent of modern C-H functionalization chemistries has enabled medicinal chemists to consider a synthetic strategy, late stage functionalization (LSF), which utilizes the C-H bonds of drug leads as points of diversification for generating new analogs. LSF approaches offer the promise of rapid exploration of structure activity relationships (SAR), the generation of oxidized metabolites, the blocking of metabolic hot spots and the preparation of biological probes. This review details a toolbox of intermolecular C-H functionalization chemistries with proven applicability to drug-like molecules, classified by regioselectivity patterns, and gives guidance on how to systematically develop LSF strategies using these patterns and other considerations. In addition, a number of examples illustrate how LSF approaches have been used to impact actual drug discovery and chemical biology efforts.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Chemical Society Reviews, 2015 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Organik Kimya
Organic ChemistryChemistry