Science· 2013Q1
Hücresel Termal Kayma Analizi Kullanılarak Hücre ve Doku Örneklerinde İlaç Hedef Etkileşiminin İzlenmesi
Monitoring Drug Target Engagement in Cells and Tissues Using the Cellular Thermal Shift Assay
- 2.232atıf
- Q1SCImago
- 2013yıl
Kısa özet
Hücresel termal kayma analizi (CETSA), ilaçların hedef proteinlere bağlanmasını doğrudan hücre ve doku örneklerinde izlemeyi sağlayarak önceki ilaç geliştirme kısıtlamalarını aşmaktadır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Hücre ve dokularda ilaç-hedef bağlanmasını izlemek için hücresel termal kayma analizi (CETSA) geliştirildi.
- CETSA, hedef proteinlerin ligand kaynaklı termal stabilizasyonuna dayanmaktadır.
- CETSA kullanılarak klinik hedefler için ilaç bağlanması doğrulandı.
- Kanser hücre hatlarında ilaç taşınması, aktivasyonu, off-target etkileri ve direnci izlendi.
- Doku örneklerinde ilaç dağılımı değerlendirildi.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
The efficacy of therapeutics is dependent on a drug binding to its cognate target. Optimization of target engagement by drugs in cells is often challenging, because drug binding cannot be monitored inside cells. We have developed a method for evaluating drug binding to target proteins in cells and tissue samples. This cellular thermal shift assay (CETSA) is based on the biophysical principle of ligand-induced thermal stabilization of target proteins. Using this assay, we validated drug binding for a set of important clinical targets and monitored processes of drug transport and activation, off-target effects and drug resistance in cancer cell lines, as well as drug distribution in tissues. CETSA is likely to become a valuable tool for the validation and optimization of drug target engagement.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Science, 2013 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Hesaplamalı Kuram ve Matematik
Computational Theory and MathematicsComputer Science