ACS Omega· 2026Q1
Hızlı Çözünen ve Yüksek Çözünürlüklü Dasatinib Çok Bileşenli Kristaller Lösemi Hücre Canlılığını Etkin Bir Şekilde İnhibe Eder
Fast-Dissolving and Highly Soluble Dasatinib Multicomponent Crystals Efficiently Inhibit Leukemia Cell Viability
- 0atıf
- Q1SCImago
- 2026yıl
Kısa özet
Dasatinib'in (DAS) yeni çok bileşenli kristal formları (MCC'ler), ana ilaca kıyasla 1470 kata kadar daha yüksek sulu çözünürlük ve 312 kat daha yüksek özgül çözünme hızı elde ederek tümör hücrelerine karşı artan sitotoksisite göstermiştir.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Dasatinibin iki yeni çok bileşenli kristal formu (MCC) sentezlenmiş ve karakterize edilmiştir.
- MCC'ler, ana dasatinib'e kıyasla sulu çözünürlükte 1470 kata kadar iyileşme göstermiştir.
- MCC'ler için özgül çözünme hızı 312 kata kadar artmıştır.
- Dasatinib MCC'leri, tümör hücrelerine karşı artan sitotoksisite ve seçicilik sergilemiştir.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Abstract Dasatinib (DAS) is a biopharmaceutical classification system (BCS) class II drug that is used orally to treat chronic myelogenous leukemia. However, its very low and pH-dependent aqueous solubility severely limits its oral bioavailability. To address this biopharmaceutical limitation, we designed more soluble multicomponent crystalline forms (MCCs) of DAS. Two novel salt solvate forms were successfully obtained via solvent evaporation through reactions with maleic and fumaric acids. A comprehensive solid-state evaluation of these salt solvate forms was conducted by using X-ray diffraction (SCXRD, PXRD), spectroscopy (FT-IR and 1H NMR), and thermal (TG and DSC) analyses. Both MCCs of DAS have displayed substantial enhancements in buffered aqueous solubility (up 1470-fold) and intrinsic dissolution rate (up 312-fold) compared with the parent drug. Furthermore, the DAS MCCs exhibited an increased cytotoxicity and selectivity toward tumor cells. These fulfillments highlight the potential of crystalline salt engineering to enhance the unsatisfactory oral bioavailability and anticancer efficacy of the DAS.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. ACS Omega, 2026 · DOI ↗
Devamı Pofolia uygulamasında
Çıkarımlar ve makaleye soru sorma; ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Ücretsiz.
Web'de giriş yaparak açAlan: Hematoloji
HematologyMedicine