ACS Omega· 2026Q1
Lipit Bazlı İlaç Formülasyonlarının Tarama Ekranlamasında İn Vitro Model Karmaşıklığının Önemi
The Role of In Vitro Model Complexity in Lipid-Based Formulation Screening: A Case Study with Ticagrelor
- 0atıf
- Q1SCImago
- 2026yıl
Kısa özet
Bu çalışmada, tikagrelor gibi az çözünen ilaçlar için lipit bazlı formülasyonların (LBF'ler) in vitro değerlendirilmesinin, kullanılan modelin karmaşıklığına göre önemli ölçüde değiştiği gösterilmiştir; özellikle TIM-1 gibi dinamik modeller, statik çözünme testlerine göre daha kapsamlı bilgiler sunmaktadır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- Tikagrelor LBF'lerinin formülasyon sıralaması, farklı in vitro modeller arasında önemli ölçüde değişiklik göstermiştir.
- Standart çözünme testleri (USP II, USP IV) benzer sıralamalar ancak farklı salım kinetikleri göstermiştir.
- Lipoliz deneyleri, mide fazının dahil edilmesinin bağırsak ilacı kullanılabilirliğini artırdığını göstermiştir.
- Dinamik gastrointestinal model (TIM-1), birleşik fizyolojik koşullar altında LBF davranışına ilişkin benzersiz bilgiler sağlamıştır.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Abstract Lipid-based formulations (LBFs) offer a promising strategy to enhance the oral bioavailability of poorly water-soluble drugs, such as biopharmaceutical classification system (BCS) Class IV compounds. However, their in vitro characterization remains challenging because of the complex interplay between dispersion, dissolution, lipid digestion, and absorption. In this study, several LBFs of ticagrelor were investigated using a progressive set of in vitro models of increasing physiological complexity, including dissolution testing in biorelevant media using USP II and USP IV apparatuses, intestinal and gastrointestinal lipolysis assays, and a dynamic gastrointestinal model (TIM-1). The aim of this study was to evaluate the capabilities and limitations of each method and examine how increasing model complexity and experimental setup influences formulation performance and relative ranking. The results showed that the formulation ranking was strongly method-dependent. Under biorelevant conditions, USP II and USP IV generated distinct release kinetics but similar rankings with minimal differences observed between the LBFs. In contrast, lipolysis experiments highlighted the impact of lipid digestion, with the inclusion of a gastric phase increasing intestinal drug availability. TIM-1 provided unique insights into LBF behavior under dynamic gastrointestinal conditions, capturing the combined effects of digestion, transit, and absorption. Overall, the observed model-dependent ranking emphasizes the importance of combining complementary in vitro approaches to achieve a mechanistic and robust characterization of lipid-based formulations and to support future IVIVC development.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. ACS Omega, 2026 · DOI ↗
Devamı Pofolia uygulamasında
Çıkarımlar ve makaleye soru sorma; ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Ücretsiz.
Web'de giriş yaparak açAlan: Farmasötik Bilimler
Pharmaceutical SciencePharmacology, Toxicology and Pharmaceutics