Molecular Pharmaceutics· 2026Q1
Tümör SPECT Görüntüleme için Optimize Edilmiş Bağlayıcı Uzunluklarına Sahip 99mTc-İşaretli Prolin İzonitril Türevlerinin Tasarımı, Sentezi ve Değerlendirilmesi
Design, Synthesis, and Evaluation of 99mTc-Labeled Proline Isonitrile Derivatives with Optimized Linker Lengths for Tumor SPECT Imaging
- 0atıf
- Q1SCImago
- 2026yıl
Kısa özet
Yeni bir teknesyum-99m-işaretli prolin türevi olan [99mTc]Tc-CN7Pro, yüksek tümör alımı (S180 farelerinde %1.05 ± 0.09 ID/g, U87MG modellerinde %2.47 ± 0.39 ID/g) ve 5.03 tümör/kas oranı sergileyerek umut verici bir SPECT görüntüleme ajanı olmuştur.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Ana noktalar
- CN5Pro, CN6Pro, CN7Pro ve CN8Pro olmak üzere dört l-prolin izonitril ligandi sentezlenerek 99mTc ile etiketlendi, %95'in üzerinde etiketleme verimi ve iyi stabilite elde edildi.
- [99mTc]Tc-CN7Pro, S180 farelerinde %1.05 ± 0.09 ID/g ve U87MG modellerinde %2.47 ± 0.39 ID/g tümör alımı ile 5.03 tümör/kas oranı gösterdi.
- SPECT/CT görüntüleme, tümörleri açıkça görselleştirdi ve aşırı l-prolin ile alımın engellenmesi, prolin taşınmasını mekanizma olarak düşündürdü.
- Hücresel çalışmalar, alımın öncelikle sistem A taşıyıcıları aracılığıyla gerçekleştiğini ve kompleksin in vivo olarak bozulmadan kaldığını gösterdi.
Yapay zekâ ile başlık ve abstract'tan üretildi; tam metin okunmaz.
Özet (abstract)
Abstract Amino acid metabolic imaging is among the important research directions in tumor molecular imaging. The highly active metabolism of proline in tumors, together with the abnormal expression of its key enzymes, makes it a promising target for tumor molecular imaging. To develop new proline transport-targeted tumor imaging agents, four l-proline isonitrile ligands (CN5Pro, CN6Pro, CN7Pro and CN8Pro) were synthesized and labeled with technetium-99m. All the complexes achieved >95% labeling yield with good stability. Biodistribution in S180 tumor-bearing mice revealed that [99mTc]Tc-CN7Pro exhibited the highest tumor uptake (1.05 ± 0.09% ID/g), a tumor/muscle ratio of 5.03, and predominant renal excretion. With respect to U87MG models, tumor uptake reached 2.47 ± 0.39% ID/g, confirming tumor imaging applicability. SPECT/CT imaging clearly revealed tumors, with uptake inhibited by excess l-proline. Cellular studies indicated uptake primarily via system A transporters, and the complex remained intact in vivo. Collectively, [99mTc]Tc-CN7Pro is convenient for labeling, achieves excellent targeting, and is very stable, making it a promising SPECT tumor imaging agent.
Yazarların özeti; kaynağından alınmıştır. Molecular Pharmaceutics, 2026 · DOI ↗
Ücretsiz hesapla devam et
Makaleye Sor ile bu makaleye günde 3 soru ücretsiz; makaleyi kaydet, kaynakçasını al, ilgi alanına göre her gün yeni özetler. Çıkarımlar Premium.
Web'de ücretsiz devam etGoogle ya da Apple hesabınla giriş; kart istemez. Bu makaleye geri dönersin.
Telefonda:
Alan: Biyokimya (Biyokimya, Genetik ve Moleküler Biyoloji)
BiochemistryBiochemistry, Genetics and Molecular Biology